Το Boc-Arg (Pbf) -OH είναι ένα παράγωγο αργινίνης.
Η μπιβαλιρουδίνη, ένα συνθετικό αντιπηκτικό που είναι ένας ξάδερφος της ιρουδίνης με 20 πεπτίδια, εγκρίθηκε για πώληση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 2000. Η ένεση είναι μια λευκή, χαλαρή ουσία ή ένα άμορφο στερεό.Η μπιβαρουδίνη μπορεί να συνδεθεί ειδικά με την καταλυτική θέση θρομβίνης και την εξωτερική θέση δέσμευσης ανιόντων και να αναστέλλει άμεσα τη δραστηριότητα της θρομβίνης, αναστέλλοντας έτσι την αντίδραση που καταλύεται και προκαλείται από τη θρομβίνη, και η επίδρασή της είναι αναστρέψιμη.Η μπιβαρουδίνη χρησιμοποιείται κυρίως ως αντιπηκτικό για την εκλεκτική διαδερμική στεφανιαία παρέμβαση (PCI) σε ενήλικες.
Η μπιβαρουδίνη είναι ένας άμεσος αναστολέας της θρομβίνης, ο οποίος συνδέεται ειδικά με τις καταλυτικές θέσεις και τις θέσεις εξω-δέσμευσης ανιόντων χωρίς θρομβίνη και σε θρόμβους.Η διαδικασία δέσμευσης μεταξύ της μπιβαλουδίνης και της θρομβίνης είναι αναστρέψιμη και η θρομβίνη μπορεί να αποκαταστήσει την αρχική βιολογική δραστηριότητα της θρομβίνης με αργή ενζυμόλυση του πεπτιδικού δεσμού μεταξύ της μπιβαλουδίνης Arg3-Pro4.
Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι η μπιβαρουδίνη όχι μόνο μπορεί να αναστείλει την πλευρική ελεύθερη θρομβίνη, αλλά επίσης να αναστείλει τη σύνδεση της θρομβίνης με θρόμβους αίματος χωρίς να εξουδετερώνεται από τις ουσίες που απελευθερώνονται από τα αιμοπετάλια.Μπορεί να παρατείνει τον μερικό χρόνο προθρομβίνης (APTT), τον χρόνο θρομβίνης (TT), τον χρόνο προθρομβίνης (PT) και τον χρόνο ενεργού πήξης (ACT) που ενεργοποιείται από το φυσιολογικό πλάσμα.Υπάρχει μια γραμμική σχέση με τη συγκέντρωση της μπιβαρουδίνης, αλλά δεν είναι σαφές εάν υπάρχει αυτή η συσχέτιση στην κλινική εφαρμογή.
Έχει αναφερθεί στη βιβλιογραφία ότι η φαρμακοκινητική των ασθενών που υποβάλλονται σε διαδερμική στεφανιαία αγγειοπλαστική (PTCA) είναι γραμμική μετά από ενδοφλέβια χορήγηση μπιβαρουδίνης.Στον ασθενή χορηγήθηκε 1 mg/kg ενδοφλέβια ως δόση φόρτισης, ακολουθούμενη από άλλη μια ενδοφλέβια έγχυση 2,5 mg/kg/ώρα για 4 ώρες, η οποία σταθεροποιήθηκε στα 12,3±1,7 mg/ml in vivo.Η μπιβαρουδίνη απομακρύνεται από το πλάσμα με νεφρική υδρόλυση και αποικοδόμηση πρωτεάσης.Ο χρόνος ημιζωής κάθαρσης ασθενών με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι περίπου 25 λεπτά και ο χρόνος ημίσειας ζωής κάθαρσης ασθενών με μέτρια και σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια παρατείνεται.Περίπου το 25% της μπιβαρουδίνης μπορεί να αφαιρεθεί με αιμοκάθαρση και να απομακρυνθεί με αιμοκάθαρση.Το ACT θα πρέπει να παρακολουθείται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.Σε υγιείς εθελοντές, η αντιπηκτική δράση παρατηρήθηκε αμέσως μετά την ενδοφλέβια χορήγηση μπιβαρουδίνης, με παρατεταμένη PT, ACT και APTT.Μία έως δύο ώρες μετά την απόσυρση, το ACT επέστρεψε στο επίπεδο πριν από τη χορήγηση.