130622-05-8 Τριτ-βουτοξυκαρβονυλ-D-γλουταμικό οξύ (μεθυλεστέρας)-μεθυλεστέρας

Οι φθοροκινολόνες έχουν ευρύ αντιβακτηριακό φάσμα, ισχυρή αντιβακτηριακή δράση, χαμηλές ανεπιθύμητες αντιδράσεις, καλή διαπερατότητα ιστού, υψηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα, μεγάλο διάστημα χορήγησης και βολική χορήγηση.Χρησιμοποιούνται συνήθως για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών όπως η λοίμωξη του αναπνευστικού και η ουρολοίμωξη.Η δομή των αντιβακτηριακών φαρμάκων φθοριοκινολόνης χαρακτηρίζεται από την παρουσία φθορίου στην έκτη θέση του γονικού πυρήνα της κινολόνης.
Ωστόσο, τα τελευταία 10 χρόνια, λόγω της επιλεκτικής πίεσης που δημιουργείται από την ευρεία εφαρμογή αυτού του τύπου φαρμάκων, αυξάνονται τα ανθεκτικά στα φάρμακα στελέχη, ειδικά τα τελευταία χρόνια, ο ανθεκτικός στην κινολόνη Streptococcus pneumoniae έχει διασταυρούμενη αντοχή, η οποία είναι ανθεκτική στην πενικιλίνη. αντιβιοτικά μακρολιδίων και αντιβιοτικά κινολόνης.Ταυτόχρονα, διαπιστώθηκε ότι ορισμένες φθοριοκινολόνες θα μπορούσαν να προκαλέσουν παράταση του διαστήματος QTc του ηλεκτροκαρδιογραφήματος, ηπατοτοξικότητα και φωτοτοξικότητα, γεγονός που περιόρισε την εφαρμογή τους.
Προκειμένου να ξεπεραστούν οι παραπάνω ελλείψεις των φθοριοκινολονών, είναι επείγον να αναπτυχθούν νέες δομικές ενώσεις με καλή αντιβακτηριακή δράση, ευρύ αντιβακτηριακό φάσμα και όσο το δυνατόν μικρότερες ανεπιθύμητες ενέργειες έναντι βακτηρίων ανθεκτικών σε πολλά φάρμακα.Μια σειρά νέων φαρμάκων χωρίς φθοριοκινολόνη (NFQ) που αναπτύχθηκαν πρόσφατα και περιέχουν 8-μεθοξύλιο διαφέρουν από τα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης στο ότι δεν έχουν φθόριο στη θέση 6 του γονικού πυρήνα της κινολόνης, αλλά εξακολουθούν να έχουν ισχυρή in vitro αντιβακτηριακή δράση.Η nemonoxacin είναι ένας νέος εκλεκτικός αναστολέας βακτηριακής τοποϊσομεράσης NFQ.
Σε σύγκριση με τις φθοριοκινολόνες που κυκλοφορούν σήμερα στην αγορά, η Nenofloxacin αντιπροσωπεύει μια νέα κατηγορία δομικών φαρμάκων.Η nemonocacin (TG-873870), ένα νέο φάρμακο κινολόνης που αναπτύχθηκε από την Procter & Gamble (P&G), έδειξε σημαντική αντιβακτηριακή δράση ενάντια σε μια ποικιλία κλινικά σχετικών παθογόνων, συμπεριλαμβανομένου του Staphylococcus aureus και του πολυανθεκτικού Streptococcus pneumoniae.Τα αποτελέσματα του πειράματος σε μολυσμένα ποντίκια έδειξαν ότι η αντιβακτηριακή δράση αυτού του προϊόντος ήταν ισχυρότερη από τις περισσότερες από τις τρέχουσες κινολόνες.Επιπλέον, το προϊόν έχει εξαιρετικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες και είναι καλά ανεκτό.