15260-10-3 Τριτ-βουτοξυκαρβονυλ-L-θρεονίνη(βενζυλ)-ΟΗ

Λευκή κρυσταλλική σκόνη.Αδιάλυτο σε νερό και πετρελαϊκό αιθέρα, διαλυτό σε οξικό αιθυλεστέρα και μεθανόλη.Το mp είναι 115-116℃.Ειδική περιστροφή [α]20D+15,8° (0,5-2,0 mg/ml, μεθανόλη).
Χρησιμοποιείται για τη σύνθεση πολυπεπτιδίων, ως μονομερές προστασίας αμινοξέων.
Η Ο-βενζυλ-1-θρεονίνη εναιωρήθηκε σε διάλυμα διοξάνης και ακυλιώθηκε με τριτ-βουτυλκαρβονυλ αζίδιο για να ληφθεί ένα ακατέργαστο προϊόν, το οποίο εκχυλίστηκε με οξικό αιθυλεστέρα σε ρΗ 9-10 και στη συνέχεια ανακρυσταλλώθηκε.
Ένα ενεργό μέρος της θυμικής οιετίνης Ⅱ των εκκρίσεων του θύμου.Η θυμοϊετίνη II είναι μια απλή πολυπεπτιδική ένωση που απομονώνεται από την ορμόνη του θύμου αδένα.Αποτελείται από 49 αμινοξέα και το θραύσμα πεπτιδικής αλυσίδας που αποτελείται από 5 αμινοξέα έχει όλες τις ίδιες φυσιολογικές λειτουργίες με τη θυμοϊετίνη II.Επομένως, αυτό το πενταπεπτιδικό θραύσμα ονομάζεται πενταπεπτίδιο θύμου.Λευκή λυοφιλοποιημένη χαλαρή μάζα ή σκόνη.
Ένας από τους ρόλους του πενταπεπτιδίου του θύμου είναι να επάγει τη διαφοροποίηση των Τ κυττάρων.Μπορεί επιλεκτικά να προκαλέσει τον μετασχηματισμό των κυττάρων Thy-1-prothorax σε Thy-1+ T κύτταρα.Η διαφοροποίηση των Τ κυττάρων προκαλείται από αυξημένα ενδοκυτταρικά επίπεδα cAMP.Μια άλλη βασική λειτουργία των πενταπεπτιδίων του θύμου είναι να δεσμεύονται σε συγκεκριμένους υποδοχείς ώριμων Τ κυττάρων του περιφερειακού αίματος, να αυξάνουν το ενδοκυτταρικό επίπεδο cAMP και έτσι να προκαλούν μια σειρά ενδοκυτταρικών αντιδράσεων, που είναι επίσης η βάση της ανοσοτροποποιητικής λειτουργίας του.Σε φυσιολογική σωματική κατάσταση, το πενταπεπτίδιο του θύμου έδειξε ανοσοδιεγερτική δράση, η οποία θα μπορούσε να αυξήσει σημαντικά τον ρυθμό σχηματισμού ροζέτας Ε και το ρυθμό μετατροπής των λεμφοκυττάρων του σπλήνα, να ενισχύσει τα διαφορετικά στάδια της πρωτογενούς ή δευτερογενούς ανοσοαπόκρισης και να αυξήσει τον αριθμό των IgM τύπου και IgG ή Κύτταρα που σχηματίζουν αντισώματα τύπου IgA.Το πενταπεπτίδιο του θύμου μπορεί επίσης να ενισχύσει τη λειτουργία φαγοκυττάρωσης των μακροφάγων, να αυξήσει τη λειτουργία ενζύμου και φαγοκυττάρωσης των πολυμορφοπυρηνικών ουδετερόφιλων, να αυξήσει την περιεκτικότητα σε κυκλοφορούν αντισώματα και να ενισχύσει την ανοσοποιητική λειτουργία των ερυθρών αιμοσφαιρίων.Το πενταπεπτίδιο του θύμου μπορεί να ενεργοποιήσει τα CD4 και CD8 θετικά κύτταρα, έτσι ώστε συγκεκριμένα Tc κύτταρα να μπορούν να διατηρήσουν μεγαλύτερη διάρκεια ζωής, αλλά επίσης να ενεργοποιήσουν τα κύτταρα Th και να επάγουν τη λειτουργία των Ts κυττάρων.Τα αντιμολυσματικά και θεραπευτικά αποτελέσματα του πενταπεπτιδίου του θύμου αδένα σχετίζονται με την ενίσχυση της δραστηριότητας των κυττάρων TC.Μια κατάλληλη ποσότητα πενταπεπτιδίου του θύμου μπορεί να αυξήσει σημαντικά την παραγωγή ιντερφερόνης στην ανοσία κατά της μόλυνσης.Επαγωγή και προώθηση της διαφοροποίησης και ωρίμανσης των Τ κυττάρων.Το CD4/CD8 έτεινε να είναι φυσιολογικό ρυθμίζοντας την αναλογία των υποομάδων Τ λεμφοκυττάρων.Ενίσχυση της λειτουργίας φαγοκυττάρωσης των μακροφάγων.Ενίσχυση της ανοσοποιητικής λειτουργίας των ερυθρών αιμοσφαιρίων.Αυξήστε τη δραστηριότητα των φυσικών φονικών κυττάρων.Αύξηση του επιπέδου παραγωγής ιντερλευκίνης-2 και έκφρασης υποδοχέα.Ενίσχυση της παραγωγής γ ιντερφερόνης στα μονοπύρηνα κύτταρα του περιφερικού αίματος.Ενισχύστε τη δραστηριότητα SOD στον ορό.
Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με κακοήθεις όγκους με έκπτωση της ανοσολογικής λειτουργίας μετά από ακτινοθεραπεία και χημειοθεραπεία.Θεραπεία της ηπατίτιδας Β;Μεγάλες χειρουργικές επεμβάσεις και σοβαρές λοιμώξεις.Αυτοάνοσα νοσήματα όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα, ο ερυθηματώδης λύκος.Σακχαρώδης διαβήτης τύπου II, σύνδρομο εμμηνόπαυσης;Άτομο με εξασθενημένη ανοσοποιητική λειτουργία.